بریکسانوولون (516-54-1) پاؤڈر - ڈویلپر فیکٹری سپلائر
AASraw NMN اور NRC پاوڈر بلک میں تیار کرتا ہے!

بریکسانولون

درجہ بندی: قسم:

مصنوعات کی وضاحت

بنیادی خصوصیات

پروڈکٹ کا نام بریکسانولون
کاس عدد 516-54-1
آناخت فارمولہ C21H34O2
فارمولہ وزن 318.501
مترادفات ایلوپریگنولون

بریکسانولون

516-54-1

الاٹٹراہیڈروپروجسٹرون

ایلوپریگن -3 الفا -20-ایک

ظاہری شکل سفید پاؤڈر
ذخیرہ اور ہینڈلنگ خشک ، سیاہ اور 0 سے 4 - مختصر مدت کے لئے 20 ہفتوں تک (دن سے ہفتوں تک) یا -XNUMX C طویل مدتی (مہینوں سے سالوں تک) ..

 

بریکسانولون تفصیل

بریکسانوولون ایک منفرد ، نس کے زیر انتظام ، عصبی سے لے کر شدید نفلی ڈپریشن کی تھراپی میں استعمال ہونے والا نیورو ایکٹیو اسٹیرائڈل اینٹی ڈپریسنٹ ہے۔ مصنوعی طبی ٹیسٹوں میں ، بریکسانولون تھراپی سیرم امینوٹرانسفریز بلندیوں کی بڑھتی ہوئی شرح سے وابستہ نہیں تھا ، اور یہ طبی طور پر ظاہر شدید جگر کی چوٹ کی صورتوں سے نہیں جڑا ہوا ہے۔

بریکسنولون ایک 3 ہائیڈروکسی 5 فالہ-حمل -20-ایک بھی ہے جس میں پوزیشن 3 پر موجود ہائیڈروکسی گروپ میں الفا تشکیل ہے۔ یہ جنسی ہارمون پروجسٹرون کا ایک میٹابولائٹ ہے اور خواتین میں نفلیاتی افسردگی کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ اس کا ایک انسانی میٹابولائٹ ، ایک اینٹیڈپریسنٹ ، ایک GABA ماڈیولر ، ایک نس ناستی اور بے ہوشی کرنے والے کے طور پر ایک کردار ہے۔

 

بریکسنولون میکانزم آف ایکشن

بریکسانولون کی کارروائی کا طریقہ کار پوری طرح سے معلوم نہیں ہے۔ بریکسنولون ایلوپریگنولون کی ایک پانی کی تشکیل ہے۔ ایلوپریگنولون پروجیسٹرون کا ایک اہم میٹابولائٹ ہے۔ حمل کے دوران پروجیسٹرون کے ساتھ ایلوپریگنولون کی سطح بڑھتی رہتی ہے اور تیسری سہ ماہی میں سب سے زیادہ ہوتی ہے۔ ایلوپریگنولون ایک قوی ، اینڈوجینس نیورواکاٹیٹو سٹیرایڈ ہے جو Synaptic اور ماورائے سیناپٹک گاما-امینوبٹیرک ایسڈ (GABA) ٹائپ A رسیپٹرس پر مثبت allosteric ماڈلن کے ذریعے نیورونل اتیجتا کو متحرک کرتا ہے۔ ایکسٹرا سینیپٹک جی اے بی اے ٹائپ اے رسیپٹرس ٹنک انبیکشن میں ثالثی کرتے ہیں جو بینزوڈیازائپائنز کے مقابلے میں ایلوپریگنولوول کے میکانزم کو انوکھا بناتا ہے جو جی اے بی اے ٹائپ اے رسیپٹرس میں فاسیک سند کو ثالثی کرتے ہیں۔

 

بریکسانولون ایپلی کیشن

بریکسنولون پہلی ایسی دوا ہے جسے کبھی بھی امریکی ایف ڈی اے نے خاص طور پر بالغ خواتین میں نفلی ڈپریشن (پی پی ڈی) کے علاج کے لئے منظور کیا ہے۔ چونکہ پی پی ڈی ، طرح طرح کی افسردگی کی دیگر اقسام کی طرح ، اداسی ، فضول خرچی یا جرم ، ادراکی خرابی ، اور / یا ممکنہ طور پر خودکشی کے نظریے کے جذبات کی خصوصیت رکھتی ہے ، اس کو جان لیوا حالت سمجھا جاتا ہے۔ مطالعات کے نتیجے میں یہ معلوم ہوا ہے کہ پی پی ڈی حقیقی طور پر زچگی بچے بانڈ اور بعد میں بچوں کی نشوونما پر گہرے منفی اثرات مرتب کرسکتی ہے۔ بالغ خواتین میں پی پی ڈی کے علاج کے ل bre بریکسانولون کی نشوونما اور دستیابی بعد میں ایک نئی اور امید افزا تھراپی مہیا کرتی ہے جہاں کچھ پہلے موجود تھے۔ خاص طور پر ، پی پی ڈی کے علاج میں بریکسانولون کا استعمال وعدے کے ساتھ گھرا ہوا ہے کیونکہ یہ پی پی ڈی کے لئے حساس بچوں میں نفلی برکسانولون (allopregnanolone) میں ممکنہ کمیوں کے لئے مصنوعی ضمیمہ کے طور پر کام کرتا ہے جبکہ بہت سی عام طور پر استعمال ہونے والی اینٹی ڈپریشن ادویات کو واضح طور پر استعمال کیا جاتا ہے۔ سیرٹونن ، نورپائنفرین ، اور / یا مونوآمین آکسیڈیس جیسے مادوں کی موجودگی اور سرگرمی کو ایڈجسٹ کریں لیکن پی پی ڈی کے ساتھ منسلک سرگرمیوں کو براہ راست قدرتی اتار چڑھاو جیسے ایلوپریگنولون جیسے اینڈوجینس نیورواکٹیٹو اسٹیرائڈز کی سطح میں ثالثی نہیں کریں۔ اور آخر کار ، اگرچہ بریکسنولون سپر ریفریکٹری حیثیت مرگی کے علاج کے ل its اپنی صلاحیتوں کی جانچ پڑتال کے لئے بھی کلینیکل ٹرائلز کا شکار ہوسکتا ہے ، ایسا معلوم ہوتا ہے کہ اس طرح کے کچھ مطالعات پرائمری پوائنٹ کو پورا کرنے میں ناکام رہے ہیں جو تیسری لائن ایجنٹوں کی دودھ چھڑانے میں کامیابی کا موازنہ کرتے ہیں اور ممکنہ طور پر ریزولیوشن کو حل کرتے ہیں۔ جب معیاری دیکھ بھال میں شامل کیا جائے تو بریکسانولون بمقابلہ پلیسبو کے ساتھ جان لیوا کیفیت والی مرگی۔

 

بریکسانولون ضمنی اثرات اور انتباہ

بریکسنولون بہت سارے راستوں سے بڑے پیمانے پر میٹابولائز ہے اور اس طرح منشیات کے منشیات کے اہم تعامل کا امکان نہیں ہے۔ سی وائی پی 2 سی 9 واحد سائٹوکوم P450 انزیم ہے جس نے وٹرو اسٹڈیز میں بریکسانوولون کے ذریعہ روکا ہوا دکھایا ہے۔ کلینیکل بات چیت کا مطالعہ فارماکوکینیٹکس میں کسی قسم کے تغیرات کو ظاہر کرنے میں ناکام رہا جب بریکسانولون فینیٹوئن کے ہمراہ تھا ، ایک CYP2C9 سبسٹریٹ۔ بدسلوکی کے امکانات بھی کم ہونے کا مظاہرہ کیا گیا ہے ، جیسا کہ اس کے ثبوت پلیسبو کے مقابلے میں شخصی رپورٹس میں کوئی اختلاف نہیں ہے۔ جگر اور گردوں کی خرابی کے فارماسکوکینیٹکس پر پڑنے والے اثرات کے معاملے میں ، اعتدال پسند سے شدید جگر کی بیماری والے مریضوں میں رواداری میں کوئی تبدیلی نہیں کی گئی تھی ، اور گردے کی شدید بیماری کے ل dose کوئی خوراک ایڈجسٹمنٹ ضروری نہیں تھا۔ تاہم ، سولیوبلائزنگ ایجنٹ ایس بی ای سی ڈی شدید گردوں کی خرابی کے مریضوں میں جمع ہوسکتا ہے ، اور اس طرح بریکسنولون اختتامی مرحلے کے گردوں کی بیماری والے مریضوں کو نہیں دیا جانا چاہئے۔

 

حوالہ

[1] میلٹزر-بروڈی ایس ، کولکون H ، ریزن برگ R ، یٹ رحمہ اللہ تعالی: نفلیاتی بعد کے افسردگی میں بریکسنولوون انجیکشن: دو ملٹی سینٹر ، ڈبل بلائنڈ ، بے ترتیب ، پلیسبو کنٹرولڈ ، فیز 3 ٹرائلز۔ لانسیٹ 2018؛ 392: 1058–1070 کراسف ، گوگل اسکالر۔

[2] لیوک ڈی آر ، ٹوماسزیوکی کے ، ڈاملے بی ، اور ال .: سلفوبیوٹیلیٹر بیٹا سائکلوڈسٹرین (ایس بی ای سی ڈی) کے بنیادی اور کلینیکل فارماسولوجی کا جائزہ۔ جے فارم سائنس 2010؛ 99: 3291–3301 کراسف ، گوگل اسکالر۔

[3] بریکسنولون انجیکشن ، نس کے استعمال کے لئے: اسپانسر بریفنگ دستاویز۔ کیمبرج ، ماس ، سیج تھراپیٹک ، سائکوفرماکولوجک ڈرگ ایڈوائزری کمیٹی اور ڈرگ سیفٹی اینڈ ڈرگ سیفٹی اینڈ رسک مینجمنٹ میٹنگ ، 2 نومبر ، 2018۔ گوگل اسکالر۔

[4] لوسی ایس ، پیٹراگلیہ ایف ، بینیڈٹو سی ، نپیپی آر ای ، برنارڈی ایف ، فدالٹی ایم ، رائس ایف ایم ، لوسی ایم ، جینازانی اے آر۔ حاملہ خواتین میں سیرم ایلوپریگنولون کی سطح: حمل کے دوران ، ترسیل کے وقت ، اور ہائپرٹینسیس مریضوں میں تبدیلیاں۔ جے کلین اینڈوکرونول میٹاب۔ 2000 جولائی 85 7 (2429): 33-XNUMX۔ [PubMed].

[5] پال ایس ایم ، پورڈی آر ایچ۔ نیورویکٹیو اسٹیرائڈز۔ ایف ایس ای ای بی جے 1992 مارچ۔ 6 (6): 2311-22۔ [پب میڈ]۔

[]] فارانٹ ایم ، نوسر زیڈ۔ ایک روکے ہوئے موضوع پر تغیرات: جی اے بی اے (اے) ریسیپٹرز کی فاسک اور ٹانک ایکٹیویشن۔ نٹ ریو نیوروسی۔ 6 مارچ 2005 6 (3): 215-29. [پب میڈ]۔

[7] جوہانسین بی ایم ، لارسن جے ٹی ، لارسن ٹی ایم ، برجنک پنجم ، میلٹزر بروڈی ایس ، منک اولسن ٹی۔ تمام نفلی نفسیاتی عوارض میں مبتلا خواتین میں اموات۔ ایم جے سائکیاٹری۔ 2016 جون 01 173 6 (635): 42-XNUMX. [پی ایم سی مفت مضمون] [پب میڈ]۔

[8] نورلینڈر Y ، برجنک V ، وین ڈین برگ MP۔ بعد ازاں ڈپریشن اور سائیکوسس میں اسپتال میں داخل ہونے اور رہائی کے وقت ماں اور بچے کا تعامل اور مشاہدہ۔ آرک ویمنز مینٹ ہیلتھ۔ 2008 11 1 (49): 56-XNUMX۔ [پب میڈ]۔