ایلوپریگنولون (516-55-2) پاؤڈر - کارخانہ دار فیکٹری فراہم کنندہ
AASraw NMN اور NRC پاوڈر بلک میں تیار کرتا ہے!

ایلوپریگنولون

درجہ بندی: قسم:

ایلوپریگنا نالون ، جسے سیپرانولوون اور آئوپریگنولون بھی کہا جاتا ہے ، ایک جی اے بی اے رسیپٹر ماڈیٹنگ کرنے والا سٹیرایڈ مخالف ہے اور 11-بیٹا ہائڈروکسائسٹرائڈ ڈائیڈروجنیز قسم 1 (11β-HSD1)…

مصنوعات کی وضاحت

بنیادی خصوصیات

پروڈکٹ کا نام ایلوپریگنولون
کاس عدد 516-55-2
آناخت فارمولہ C21H34O2
فارمولہ وزن 318.5
مترادفات NSC-97078؛ انڈر -0949؛ یوسی 1010؛ NSC97078؛ U0949؛ UC1010؛ این ایس سی 97078؛ یو 0949؛ یوسی 1010؛ اسوپریگنولون؛ ایلوپریگنولن؛ سیپرانولون؛ 516-55-2؛ 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
ظاہری شکل سفید پاؤڈر
ذخیرہ اور ہینڈلنگ خشک ، سیاہ اور 0 سے 4 - مختصر مدت کے لئے 20 دن (ہفتوں تک) یا -XNUMX C طویل مدتی (مہینوں سے سالوں تک)۔

 

Allopregnanolone تفصیل

ایلوپریگنا نالون ، جسے سیپرانولوون اور آئوپریگنولون بھی کہا جاتا ہے ، ایک جی اے بی اے رسیپٹر ماڈیولنگ سٹیرایڈ مخالف ہے اور 11-بیٹا ہائڈروکسسٹیرائڈ ڈائیڈروجنیز ٹائپ 1 (11β-HSD1)۔ سیپرانولون ایک طاقتور اعصابی مرکب ہے ، جو جسم میں قدرتی طور پر تیار ہوتا ہے ، جو ایلوپریگنولوون (ALLO) کے اثرات کو ماڈلس کرتا ہے۔ ALLO ایک قوی نیوروسٹیرایڈ ہے جو ٹورٹی سے OCD ، PTSD ، مجبوری جوئے ، لت ، PMDD ، ماہواری مائگرین تک کے تناؤ اور مجبوری سے متعلق حالات میں ملوث ہے۔

 

عمل کی Allopregnanolone میکانزم

سالماتی تعامل

ایلوپریگنا نالون ایک endogenous روکنا حمل حمل نیوروسٹیرائڈ ہے۔ یہ پروجیسٹرون سے بنایا گیا ہے ، اور GABAA رسیپٹر میں am-aminobutyric ایسڈ (GABA) کی کارروائی کا ایک مثبت اللوسٹرک ماڈیولر ہے۔ ایلوپریگنولون کے جی اے بی اے اے ریسیپٹر جیسے بینزڈیازائپائنز جیسے اینابیوالیٹائک ، سیڈیٹیٹک اور اینٹیکونولسنٹ سرگرمی سمیت GABA ایکشن کے دوسرے مثبت اللوسٹرک ماڈیولٹروں کی طرح کے اثرات ہیں۔ اینڈوجینسیلی طور پر تیار شدہ ایلوپریگنولون GABAA رسیپٹر کو ٹھیک ٹننگ اور GABAA رسیپٹر میں متعدد مثبت اللوسٹرک ماڈیولیٹروں اور ایگونسٹس کی کارروائی کو ماڈیول کرکے ایک نیورو فزیوالوجیکل کردار ادا کرتا ہے۔

ایلوپریگنولون GABAA رسیپٹر کے ایک انتہائی قوی مثبت مثبت الوسٹرک ماڈیولر کے طور پر کام کرتا ہے۔ جبکہ ALPregnanolone ، جیسے THDOC جیسے دیگر روک تھام کرنے والے نیوروسٹیرائڈز ، تمام GABAA رسیپٹر آئسفارمز کو مثبت طور پر ماڈلیٹ کرتے ہیں ، وہ آئسوفارم δ subunits پر مشتمل سب سے بڑی صلاحیت کو ظاہر کرتے ہیں۔ ایلوپریگنا نالون نے GABAA or رسیپٹر کے ایک مثبت اللوسٹرک ماڈیولر کے طور پر بھی کام کیا ہے ، حالانکہ اس کارروائی کے مضمرات غیر واضح ہیں۔ GABA رسیپٹرز پر اس کی کارروائیوں کے علاوہ ، پروجیسٹرون کی طرح ، allopregnanolone ، NACh رسیپٹرز کا منفی allosteric ماڈیولر کے طور پر جانا جاتا ہے ، اور 5-HT3 رسیپٹر کے منفی allosteric ماڈیولر کے طور پر بھی کام کرتا ہے۔ دوسرے رکاوٹ والے نیوروسٹیرائڈز کے ساتھ ، یلوپریگنولون کے مطابق دوسرے لیگنڈ گیٹڈ آئن چینلز ، جس میں این ایم ڈی اے ، اے ایم پی اے ، کائینٹ ، اور گلائسین رسیپٹرز شامل ہیں ، پر بہت کم یا کوئی عمل نہیں ہوتا ہے۔

 

antidepressant اثرات

وہ میکانزم جس کے ذریعہ نیوروسٹیرایڈ GABAA رسیپٹر PAMs جیسے بریکسینولوون سے antidepressant اثرات ہوتے ہیں وہ معلوم نہیں ہے۔ ماضی میں افسردگی کے لئے الپرازولم تجویز کرنے والے معالجین کے باوجود ، دوسرے GABAA رسیپٹر PAMs ، جیسے بینزودیازائپائنز ، اینٹیڈپریسنٹس کے طور پر سوچا نہیں جاتا ہے اور ان کی کوئی ثابت شدہ افادیت نہیں ہے۔ نیوروسٹیرایڈ GABAA رسیپٹر PAMs GABAA رسیپٹرس اور ذیلی آبادیوں کے ساتھ بینزودیازائپائنز سے مختلف طور پر تعامل کرتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، GABAA رسیپٹر پوٹینٹیٹنگ نیوروسٹرائڈز ترجیحی طور پر نشانہ بناسکتی ہے δ سبونائٹ پر مشتمل GABAA رسیپٹرس کو ، اور GABAA رسیپٹرس کے ذریعہ ثالثی اور ٹاسک دونوں سندوں کو بڑھا سکتا ہے۔ یہ بھی ممکن ہے کہ یلوپریگنولون جیسے نیوروسٹیرایڈز دوسرے اہداف پر کام کرسکیں ، بشمول جھلی پروجیسٹرون رسیپٹرس ، ٹی ٹائپ وولٹیج گیٹیڈ کیلشیم چینلز ، اور دیگر ، اینٹیڈیپریسنٹ اثرات میں ثالثی کے ل.۔

 

ایلوپریگنولون ایپلی کیشن

ایلوپریگنولون قدرتی طور پر تیار سٹیرایڈ ہے جو دماغ پر کام کرتا ہے۔ ایک دوائی کے طور پر ، یہ ذولریسو برانڈ نام کے تحت فروخت کی جاتی ہے اور نفلی ڈپریشن کے علاج کے لئے استعمال ہوتی ہے۔ یہ انجکشن انجکشن کے ذریعہ 60 گھنٹے تک طبی نگرانی کے تحت رگ میں استعمال ہوتا ہے۔

Allopregnanolone کے ضمنی اثرات میں بے ہوشی ، نیند آنا ، خشک منہ ، گرم چمکیں ، اور ہوش میں کمی شامل ہوسکتی ہے۔ یہ ایک نیوروسٹیرایڈ ہے اور GABAA رسیپٹر کے ایک مثبت اللوسٹرک ماڈیولر کے طور پر کام کرتا ہے ، جو روکنے والے نیورو ٹرانسمیٹر am-امینوبٹیرک ایسڈ (جی اے بی اے) کا اہم حیاتیاتی ہدف ہے۔

ایلوپریگنولون کو 2019 میں ریاستہائے متحدہ میں طبی استعمال کے لئے منظور کیا گیا تھا۔ یو ایس فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (ایف ڈی اے) اس کو پہلی درجے کی ایک دوا سمجھتی ہے۔ انتظامیہ کے طویل عرصے کے ساتھ ساتھ ایک وقتی علاج کے اخراجات نے بھی بہت ساری خواتین کی رسائ کے بارے میں تشویش پیدا کردی ہے۔

 

حوالہ

[1] لیونیٹو ایل ، ڈی آندرس ایف ، کیپی ایم ، کرٹو ایم ، سباتو ڈی ، سیماکو ایم ، بوسے پی ، ساکچینیلی ای ، اورفیئی ایم ڈی ، پیرس ایف ، بنیج این ، سپلیلیٹا جی۔ ایل سی-ایم ایس / ایم ایس کے ساتھ ساتھ ایلوپریگنولون کا تجزیہ ، انسانی پلازما میں ایپیئلوپریگنولون ، حملینولون ، ڈیہائیڈروپیئنڈروسٹرون اور ڈیہائیڈروپیئنڈروسٹرون 3 سلفیٹ۔ بایوانالیسس۔ 2017 مارچ؛ 9 (6): 527-539۔ doi: 10.4155 / bio-2016-0262۔ پب میڈ میڈ پی ایم آئی ڈی: 28207286۔

[2] ہوریشٹا ٹی ، یاناگھیرا این ، یینو ایس ، سوڈو وائی ، اوزونو وائی ، اوکورا ڈی ، منامی ٹی ، کاواساکی ٹی ، سیٹا ٹی نیوروسٹیرائڈز ایلوپریگنولون سلفیٹ اور امیگانولون سلفیٹ کے نیورونل وولٹیج گیڈ سوڈیم کے α سبونائٹ پر متنوع اثر پڑتا ہے چینلز Nav1.2 ، Nav1.6 ، Nav1.7 ، اور Nav1.8 نے زینپوس oocytes میں اظہار کیا۔ اینستھیسیولوجی۔ 2014 ستمبر 121 3 (620): 31-10.1097. doi: 0000000000000296 / ALN.24809977 پب میڈ میڈ پی ایم آئی ڈی: XNUMX۔

[3] زورمسکی سی ایف ، پال ایس ایم ، کووی ڈی ایف ، مینیرک ایس (نومبر 2019)۔ "نیوورسٹیرائڈز بطور ناول اینٹی ڈپریسنٹس اور اینائسولائٹکس: GABA-A رسیپٹرس اور اس سے آگے"۔ تناؤ کی نیورو بائیولوجی۔ 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196۔ پی ایم سی 6804800. پی ایم آئی ڈی 31649968۔

[4] وارنر ، MD؛ پیبوڈی ، CA؛ وائٹ فورڈ ، HA؛ ہولیسٹر ، ایل ای (اپریل 1988)۔ "الپرازولم بطور ایک اینٹی پریشر"۔ جرنل آف کلینیکل سائکائٹری۔ 49 (4): 148-150۔ آئی ایس ایس این 0160-6689۔ پی ایم آئی ڈی 3281931۔

[5] سریسورپونٹ ، ایم؛ بونیاناروتھی ، وی۔ (1997) ڈپریشن کے علاج میں الپرازولم اور معیاری اینٹیڈپریسنٹس: اینٹی ڈیپریسنٹ اثر کا میٹا تجزیہ۔ جائزہ اور پھیلاؤ کا مرکز (یوکے) پی ایم آئی ڈی 9175386۔

[6] ریڈی ڈی ایس (2010)۔ نیوروسٹیرائڈز: انسانی دماغ اور علاج معالجے میں endogenous کردار۔ پروگ۔ دماغ ریس دماغ کی تحقیق میں پیشرفت۔ 186. پی پی 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7۔ آئی ایس بی این 9780444536303. پی ایم سی 3139029. پی ایم آئی ڈی 21094889۔

[7] بیل اے ای ، کلارک AL ، گریڈی ایس آر ، رابنسن ایس ایف ، سلوبی بی ایس ، مارکس ایم جے ، اور دیگر۔ (جون 1997)۔ "نیوروسٹیرائڈز ماؤس سٹرائٹل اور تھیلامک سینیپٹوزوم میں نیکوٹینک ریسیپٹر فنکشن کو ماڈیول کرتے ہیں"۔ نیورو کیمسٹری کا جریدہ۔ 68 (6): 2412–23۔ doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. پی ایم آئی ڈی 9166735۔

[8] سلاوکوک بی ، بوزنز جے ، میٹی ایل ، وڈال ایم ، ببوٹ زیڈ ، کریٹوفوکوکو زیڈ ، سوول سی ، قصال اے۔ آلوپریگنولون اور حملینولون ینالاگس نے C رنگ میں ترمیم کی: ترکیب اور سرگرمی۔ جے میڈ کیم۔ 2013 مارچ 28 56 6 (2323): 36-10.1021۔ doi: 3016365 / jm23421641۔ پب میڈ میڈ پی ایم آئی ڈی: XNUMX۔